コラム

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2017.01.31

シアリスの効果時間について

ED薬シアリスは従来のED治療薬と比べ、効果持続時間が約36時間といわれ、長く自然な勃起が得られるため世界で一番売れているED薬で、アメリカのイーライリー社が2003年に製造・販売を開始しています。今回はシアリスの特徴である長時間の効果時間についてお話いたします。シアリスユーザーの方に聞くと「36時間どころか、3日効いたよ」「4~5日は効いていた」などのお声を聞くことがあります。今回は実際の薬物体内導態も含めたシアリスの効果についてお話していきましょう。

薬物動態について

薬剤を服用した場合、その薬剤が体内でどのように作用するか、どのように分布して代謝されているか、を知るために薬物動態というものがあります。

薬剤は、薬の吸収→体内での薬剤分布→肝臓などでの代謝→腎臓での排泄

という一連の流れで排泄されます。シアリスなど経口投与された薬剤は腸管から吸収され血液中に入り、全身を巡ります。この際に血液の薬物濃度は上昇していき、その後代謝や排泄により濃度は下がっていきます。薬剤には代謝・排泄速度の速いものと遅いものがあり、排泄速度が速いと血液中の薬濃度は素早く消失し、遅いと血液中で長く効果がとどまると言う訳です。シアリスは代謝・排泄速度の遅い薬剤といえます。

シアリスの効果時間

シアリスは服用後30分~3時間ほどで効果が発揮されます。服用後36時間までの有効性が確認されています。シアリスは服用後3時間で効き目がピーク(最高血中濃度)となります。服用後半日経過するごとに効き目が半分ほどに低下していきます。

例えばシアリス20mgを服用した場合

服用3時間後 効き目がピークを迎える
服用12時間後 効き目がシアリス10mgを使用したときのピーク程度の効果
服用24時間後 効き目がシアリス5mgを使用したときのピーク程度の効果
服用36時間後 効き目がシアリス5mg服用後12時間後程度の効果

 

シアリスの効果時間については48時間まで計測したデータがあります。シアリス20mgを服用後3時間で最高血中濃度が約300μg/Lとなり、8時間後には約210μg/L、16時間後には約120μg/L、24時間後には約95μg/L、36時間後には約55μg/L、48時間後には約25μg/L、となっており48時間後にもシアリスの効果があることがわかっています。

また、薬剤には半減期というものが存在します。シアリスの主成分タダラフィルは5mgで14.2時間、10mgで14.6時間、20mgで13.6時間経つと効果が半減期を向かえます。シアリスの効果は約14時間でこの時間を超えると効果が弱まっていくのです。そして薬剤成分が血中から完全に消失する時間は消失半減期の4~5倍が目安とされています。シアリス20mgの消失半減期は13.6時間でこれを5倍すると服用してから68時間後には体からシアリスの成分が完全に抜ける計算となります。外来の患者様がいうように2~3日は効いていた気がするというのはこういった点が関係しているのかもしれません。ただ、薬剤の効果については個人差もございますので、一般的にはシアリス20mgでの効果時間は30~36時間となります。

シアリスの有用性

シアリスは国内で承認されるのにあたり、日本人の服用に際して問題ないかどうかが検討されています。海外の臨床試験データと照らし合わされ、国内での重複試験を避けたブリッジテストにおいて用量試験を行いシアリスの薬物動態、ならびに勃起障害治療における用量反応性、有効性、安全性、が外国人と類似していることがわかっています。国内のプラセボ対照二重盲検比較試験において、「性行時の挿入の成功」はシアリス5mgで72.1%、シアリス10mgで81.1%、シアリス20mgで82.1%であった。「性行為の成功」ではシアリス5mgで51.4%、シアリス10mgで64.6%、シアリス20mgで68.4%であった。というデータが示されています。(※日本新薬:医薬品インタビューフォームより抜粋)

シアリスはブロック状の構造をしているためゆっくりと溶けだします。そのため効果がでるまでは時間がかかりますが、長く持続するため、「性行為前に服用しなければ」、「相手にバレてしまう」などのプレッシャーから解放され、持続力や中折れ症状が改善されやすいため、性行為の成功率も上がります。飲むタイミングや食事を過度に気にすることなく自然体でいられるのはシアリスだけの特徴です。

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